ЗдравеПрепарати

Бионаличността е какво? Бионаличност на лекарствени вещества

Бионаличността е количеството лекарство, което е достигнало основното си място на действие в човешкото или животинското тяло. Този термин обозначава броя на изгубените и съхраняваните хранителни вещества, които имат благоприятен ефект върху организма. По този начин, при висока степен на бионаличност, може да се прецени малко количество загубени лечебни свойства на всяко лекарство.

Как се определя този показател?

В стандартните форми на изследване, бионаличността на лекарствата се открива чрез метода за определяне на обема на лекарството в кръвта, т.е. по количеството, достигнало кръвоносната система. С различни методи на приложение има различни показатели. По този начин с интравенозния метод бионаличността достига 100%. И ако има орална бионаличност, обемът се намалява значително поради непълна абсорбция и разпадане на лекарството в отделни компоненти.

Този термин също се използва във фармакокинетиката за изчисляване на правилната доза, която трябва да се придържа към пациента с различни методи за прилагане на лекарството в тялото.

Има два етапа на бионаличност:

  1. Абсолютно.
  2. Относителна.

Понятието абсолютна бионаличност

Абсолютната бионаличност е индикатор, получен в резултат на сравнителен анализ на бионаличността на лекарството, прилагано по всеки, но интравенозен начин, и наличието на лекарство, което се прилага интравенозно. Отразява се под формата на площ под кривата "обем - време", съкратено "PPK". Изпълнението на подобна процедура е възможно само ако е изпълнено условието, като например използването на различни дози по различни начини на прилагане в тялото.

За да се определи количеството абсолютна бионаличност, се провежда фармакокинетично изследване, чиято цел е да се получи сравнителен анализ на "обема на лекарството спрямо времето" за интравенозни и други методи на имплантиране. По този начин абсолютната бионаличност на лекарствата е AUC за променената доза, получена по време на разделянето на НПК по друг начин на прилагане и интравенозно.

Понятието за относителна бионаличност

Относителната бионаличност е AUC на лекарството, което е било подложено на сравнение с друг вариант на същото лекарство, взет като основа или по друг начин приложен. Основата е интравенозен път на приложение, характеризиращ се с абсолютна бионаличност.

За да се получат данни за количеството на относителната бионаличност в организма, се използват индикатори, характеризиращи обема на лекарството в кръвоносната система или когато се екскретират от тялото заедно с урината след еднократно или множествено приложение. За да се получи висок процент на доверие в анализа, се използва кръстосан метод. Тя ви позволява напълно да премахнете разликата в резултатите, получени при физиологичните и патологични състояния на тялото.

Какви методи се използват за определяне на бионаличността?

За да се определи ниската бионаличност в препарата или висока, учените използват следните видове техники:

  1. Сравнителен анализ на изменения обем на лекарството между изследваната и основната форма на лекарството в плазмата или урината. Това проучване ви позволява да определите напълно абсолютната бионаличност.
  2. Измерване на броя на различните лекарства, прилагани в тялото по същия начин. Тази техника позволява да се определи относителната бионаличност.
  3. Определяне на обема на относителната бионаличност чрез въвеждане на лекарства по различни начини.
  4. Проучване на резултатите от обема на лекарството в кръвта или урината. Тя се извършва, за да се определи показателят за относителната бионаличност.

Плюсове за използване на HPLC

HPLC - друг метод за определяне на бионаличността - хроматография, която има висока ефективност в работата, използвана, когато е необходимо да се отделят сложните вещества в прости вещества. Той се използва най-често при изучаване на бионаличността, тъй като има следните положителни качества:

  1. Отсъствието на граници на устойчивостта на температурата в изследваните проби по този начин.
  2. Той позволява работа с водни разтвори, което значително намалява продължителността на анализа и подобрява етапа на приготвяне на биологични проби.
  3. Не е необходимо да се получават производни на изследваното лекарство.
  4. Оборудването, използвано при този метод на изследване, има отлична производителност и ефективност.

Какво може да повлияе върху общото количество бионаличност?

Обикновено, обемът на лекарството, който се поглъща от не-интравенозния път, е по-малко от 1. Все пак, той може да бъде още по-малък поради някои допълнителни нюанси. По този начин факторите, които засягат бионаличността, са:

  1. Физични свойства на препарата.
  2. Формата на лекарството и продължителността на неговия ефект върху тялото.
  3. Време на приемане - преди хранене или след това.
  4. Скорост на почистване на стомашно-чревния тракт.
  5. Ефектът на други лекарства върху това лекарство.
  6. Реакционни средства за някои храни.

биоеквивалентност

Друг вид има бионаличност, биоеквивалентност. Тази концепция е възникнала във връзка с провеждането на фармакокинетични и биофармацевтични изследвания, по време на които се установява, че терапевтичното неравенство на лекарства, съдържащи едни и същи вещества, има пряка връзка с разликата в бионаличността.

Така биоеквивалентността е осигуряването на кръв и телесни тъкани със същото количество вещества.

Основни показатели за биоеквивалентност

Следните показатели се използват за определяне на биоеквивалентността в препаратите:

  1. Повишена или най-пълна бионаличност на таблетките в кръвоносната система. Проучва се чрез изчертаване на графика, в която двете криви показват количеството на лекарството, приложено по различни методи, и правата линия показва минималното количество лекарство, необходимо за получаване на терапевтичен ефект.
  2. Продължителност на действието с високо съдържание на наркотици. Този показател отразява скоростта на абсорбция и терапевтичен ефект върху тялото. Разберете цялата същност на този индикатор може да бъде пример за хипнотичен наркотик. Малък терапевтичен ефект, той ще има след половин час или 2 - в зависимост от формата на лекарството. Терапевтичната функция на хапчетата за сън ще се извършва в зависимост от една и съща форма от 5 до 8 часа. По този начин, въпреки сходството в тяхното въздействие, една форма ще служи за предотвратяване на нарушения на съня, а втората - за кратко време за почивка.
  3. Промяна в количеството на лекарството в кръвта след определено време.

Привеждане на лекарството в реализация

Преди да започнете продажбата на наркотици, трябва да проучите биоеквивалентността и бионаличността на лекарствата, това е много важно. За тази цел се спазва следната процедура:

  1. Производителят подава заявление до Държавния фармакологичен комитет за желанието да пусне лекарството си в прилагането. Службата от своя страна издава разрешение за провеждане на изследвания за биоеквивалентност, като използва две проби: съществуваща и нова.
  2. Проучването се провежда върху обикновени или болни с доброволци в същата доза. Всяко изследване се заплаща от производителя.

Такава процедура се извършва в специални лечебни заведения или лаборатории с участието на външни специалисти. При избора на кандидати за експерименти трябва да бъдат взети под внимание следните изисквания:

  1. Общият им брой не може да бъде по-малък от 12. Не е необичайно броят на доброволците да се увеличи до 25. Това е главно в случая с висока междуличностна дисперсия във фармакокинетичните параметри.
  2. Възрастта на доброволците трябва да бъде на пълнолетие и да не превишава 60 години.
  3. пола, возраста и роста. Теглото на всяко лице не трябва да бъде по-малко или повече от 20% от идеалното тегло за даден пол, възраст и височина.
  4. Не е позволено да се провеждат изследвания на хора, страдащи от сърдечно-съдови или хронични заболявания. Изключение е групата хора, които препоръчват употребата на такова лекарство.

Как се обучават доброволците?

Преди да подпише споразумение за провеждане на проучване, определящо бионаличността на веществото, всеки доброволец трябва да получи следната информация:

  1. Основната задача на изследването.
  2. Продължителност на процедурата.
  3. Основни фармакологични данни за препарата.
  4. Начин на прилагане на лекарството вътре.
  5. Използваната доза.
  6. Ефектът на лекарството върху тялото.
  7. Недостатъци на това лекарство.
  8. Нюанси на храненето в процеса на изследване.
  9. Условия на плащане на застрахователната полица.

След като доброволецът подпише договор и споразумение за разкриване, изследователите провеждат пълен медицински преглед. Той включва:

  1. Общ преглед на лекарите.
  2. Анализ на кръвта и урината.
  3. Биохимия на кръвта.
  4. Кръвен тест за ХИВ, сифилис и хепатит.
  5. Определяне на бременността при жените.

Всяка стая е оборудвана с всичко необходимо за удобно учене. Освен това, при всяко застрахователно дружество е сключено споразумение за получаване на застраховка в случай на неуспешен експеримент. Освен това се договарят условията и размерът на възнаграждението.

Кой може да проучва?

Работата с доброволци се осъществява от изследователя. Тя трябва да отговаря на следните условия:

  1. Изследователят трябва да притежава теорията и практиката във всички химически и фармакологични направления.
  2. На ръцете си той трябва да има сертификат за завършване на курсовете.
  3. Изследователят трябва да има пълна представа какво е бионаличността на лекарството (това е най-важното) и какъв вид лекарство трябва да изучава.

В допълнение към изследователя групата трябва да включва медицински сестри. Техните задължения включват:

  1. Мониторинг на здравето на пациентите.
  2. Изпълнение на режимни моменти.
  3. Монтаж на катетри.
  4. Приемане на кръв за анализ при пациенти.

Освен това групата включва:

  1. Аналитици и лабораторни техници.
  2. Фармакокинетика.
  3. Математика.

Докладване за свършената работа

След приключване на всички изследователски дейности главният лекар подготвя доклад, в който следва да бъдат отразени следните точки:

  1. Общ план за фармакологични изследвания. Той задължително трябва да бъде одобрен от Фармакологичния комитет на държавата.
  2. Всички данни за доброволците. Трябва да се посочат демографски, антропометрични и клинични данни. Последните са посочени при включването на пациентите.
  3. Брой поредици и имена на производствени фирми, както и продължителността на техния терапевтичен ефект.
  4. Вариант на прилагане на лекарството и ефективна дозировка.
  5. Метод за подбор на биологичен материал и неговата предварителна обработка.
  6. Последователността на представянето на анализаторите с въвеждането на метрологични показатели и демонстрационни хроматограми.
  7. Пълно представяне на целия курс на фармакокинетичното изпитване и оценка на биологичната еквивалентност. Тук можете да намерите всички програми, използвани в проучването.
  8. Резултати от откриването на количеството на лекарството в биологични проби.
  9. Медицински карти на доброволци и индивидуални профили.
  10. Резултати от проучването за вариация на стойностите на фармакокинетиката, използвани за оценка на биологичната еквивалентност.

Последователност на действията за биоеквивалентност

Проучването на бионаличността на лекарствата се извършва в една и съща доза наведнъж на два препарата: производното и оригинала. В случай на заявление за изследване на няколко лекарства, проучването се провежда отделно за всеки от тях.

Времевият интервал между приемането на генеричния и оригиналния се определя от продължителността на движението на лекарството в тялото, периодът на частична екскреция. Тя трябва да бъде равна на средно 6 периоди на частична екскреция. Използваният материал за изследване може да бъде плазма, серум или кръв. Тя се изкачва от вената в лакътя, извивайки катетъра. Изборът трябва да се извърши три пъти:

  1. По време на първично нарастване на съдържанието на лекарството. Трябва да има около 3 точки в кривата "концентрация-време".
  2. По време на увеличена абсорбция. Приблизително 5 точки се използват.
  3. По време на понижена абсорбция. Използва около 3 точки.

Времето на проучването може да се счита за приемливо, ако площта под кривата концентрация-време на разстояние от нула до последната проба заема около 80%.

Similar articles

 

 

 

 

Trending Now

 

 

 

 

Newest

Copyright © 2018 bg.unansea.com. Theme powered by WordPress.