Невролептичен - какво е това? Какъв е механизмът на действие на антипсихотични лекарства?

Психотропно вещество, чиято цел - за лечение на психотични разстройства, антипсихотично нарича (като антипсихотично или невролептичен). Какво е това и как работи той? Нека си го кажем.

Невролептичен. Какво е това? История и характеристики

Антипсихотици медицина се появи сравнително скоро. До откриването им при лечението на психоза най-често се използват препарати от растителен произход (като буника, беладона, опиати), интравенозно приложение на калций, бромид, както и наркотичен сън.

В началото на 50-те години на 20-ти век за тези цели са приели антихистамини или литиева сол.

Един от първите антипсихотично хлорпромазин се превърна (или хлорпромазин), които дотогава се счита за конвенционалните антихистамини. Широко се прилага тя започва с 1953 г., най-вече като успокоително или невролептици (при шизофрения).

След невролептици е алкалоид, резерпин, но скоро е заменен с други, по-ефективни лекарства, тъй като на практика няма ефект.

В началото на 1958 има други антипсихотици от първо поколение: трифлуоперазин (triftazin), халоперидол, тиопроперазин и др.

Терминът "антипсихотично" бе предложена през 1967 г. (когато той е създал класификация на психотропни лекарства от първо поколение), и се лекува, то за лекарства не само е антипсихотичен ефект, но също така в състояние да причинят неврологични разстройства (akataziyu невролептици паркинсонизъм, различни дистнонна реакции и т.н.). Обикновено, тези заболявания причиняват вещества като хлорпромазин, халоперидол и triftazin. Освен това, лечението те са почти винаги се придружава от неприятни странични ефекти: депресия, тревожност, силна болка, емоционално безразличие.

По-ранни антипсихотици също могат да бъдат наречени "големи транквилизатори", така че антипсихотици и транквиланти - са едно и също нещо. Защо? Тъй като те също да предизвика седативни, хипнотични и антибезпокойствени trankviliziruyusche ефекти, както и доста специфично състояние на безразличие (Ataraxia). Сега това заглавие във връзка с невролептици не се прилага.

Всички антипсихотични лекарства могат да бъдат разделени на типични и атипични. Типични антипсихотици ние частично описани сега разгледаме атипичен антипсихотик. Какво е това? Тази група е повече "меки" наркотици. Те не го правят толкова акт на тялото, като типичен. Те принадлежат към едно ново поколение от антипсихотици. Предимството на атипични антипсихотици е, че те имат по-малко влияние върху допаминовите рецептори.

Антипсихотици: свидетелство

Всички антипсихотици имат един основен имот - ефективното влияние върху производствените симптоми (халюцинация, делюзии, pseudohallucinations, илюзии, поведението разстройство, делюзии, агресивност и възбуждане). В допълнение, антипсихотици (главно атипични) могат да предписват за лечение на депресивни симптоми или дефицит (аутизъм, емоционален сплескване, де-социализация и така нататък. Н.). Въпреки това, тяхната ефективност по отношение на лечението на симптоми на дефицит е голям въпрос. Експерти предполагат, че антипсихотични лекарства могат да елиминират само вторичните симптоми.

Атипични антипсихотици, който механизъм на действие е по-слаба от типичната, се използва също за лечение на биполярно разстройство.

Американската психиатрична асоциация забранява използването на антипсихотици за лечение на поведенчески и психологически симптоми на деменция. Също така, те не трябва да се използва при безсъние.

Това е неприемливо да се третира с два или повече антипсихотични средства в същото време. И не забравяйте, че невролептиците, използвани за лечение на сериозни заболявания, само за да ги вземе, не се препоръчва.

Основни ефекти и механизми на действие

Съвременните антипсихотични лекарства споделят общ механизъм за антипсихотична действие, тъй като може да се намали предаването на нервните импулси само в тези мозъчни системи, които изпраща импулси на допамин. Нека да разгледаме по-подробно тези системи и ефекта от антипсихотични лекарства върху тях.

• Мезолимбичната път. Намаляването на предаването на нервните импулси по този начин се получава, когато получаване антипсихотични тъй като под това се разбира премахване на производствените симптоми (например, халюцинации, делюзии и подобни. Г).
• Мезокортикална начин. Тук намаляване на предаването на импулси води до проява на симптомите на шизофрения (има такава негативна разстройство, апатия, десоциализация, бедността на словото, изглаждане на афекта, анхедония) и когнитивни нарушения (дефицит на вниманието, паметта функция нарушения, и така нататък. Г.). Използването на типичните антипсихотици, особено дългосрочно, води до повишаване на отрицателни разстройства, както и сериозни нарушения на функциите на мозъка. Отмени невролептици в този случай не помага.
• Нигростриалната път. Допамин рецепторната блокада в този случай обикновено води до типични антипсихотични странични ефекти (акатизия, паркинсонизъм, дистония, слюноотделяне, дискинезия, тетанус и т. Г.). Тези странични ефекти се наблюдават при 60% от случаите.
• Туберо-фуниеобразният път (пулс предаване между лимбичната система и хипофизната жлеза). Блокиране на рецептора води до увеличаване на хормона пролактин. На този фон образува голям брой други странични ефекти като гинекомастия, галакторея, сексуална дисфункция, безплодие и дори патология хипофизен тумор.

Типични антипсихотици все засягат допаминовите рецептори; атипична да засегне серотонин други невротрансмитери (вещества, които предават нервните импулси). Поради това атипични антипсихотици да причини по-малко хиперпролактинемия, екстрапирамидни нарушения, невролептичен депресия и неврокогнитивните дефицити и негативни симптоми.

Признаци на α ₁ адренорецепторен блокада са понижаването на кръвното налягане, ортостатична хипотония, развитие замайване, поява на сънливост.

Когато блокада Н ₁ хистаминови рецептори показват хипотония, нарастваща нужда от въглехидрати и наддаване на тегло, и седация.

Ако има блокада на ацетилхолин рецептори, са следните нежелани реакции: запек, сухота в устата, тахикардия, задръжка на урината, повишено вътреочно налягане и нарушения на настаняване. Също така е възможно възникването на умствено объркване и сънливост.

Западните учени са показали, че между антипсихотици (невролептици, стари или нови, типични или нетипични - няма значение) и внезапна сърдечна смърт, че има връзка.

Също така при лечението на невролептици инсулт и риска от инфаркт увеличава значително. Това се дължи на факта, че психотични лекарства влияят върху липидния метаболизъм. Прием невролептици могат също да задействат тип 2 диабет. Вероятността за получаване на сериозни усложнения увеличават с комбинираното лечение с типични и атипични антипсихотици.

Примерни антипсихотици могат да предизвикат епилептични припадъци са намалени прага на припадъците.

Повечето антипсихотици (главно фенотиазинови невролептици) имат голям хепатотоксични ефекти и дори може да доведе до развитието на холестатична жълтеница.

лечението с антипсихотици при по-възрастни хора, може да увеличи риска от пневмония с 60%.

Когнитивните ефекти на невролептиците

Провеждането на открит изследване показа, че атипичните антипсихотици обикновено малко по-ефективен при лечението на неврокогнитивни дефицит. Въпреки това, убедителни доказателства за тях поне някакъв ефект върху неврокогнитивни не нарушения. Нетипичните невролептици, че механизмът на действие, което е малко по-различна от типичната, тестът достатъчно често.

В едно клинично проучване, сравняващо ефектите на медицински рисперидон, и халоперидол в ниски дози. В изследването не бяха установени значителни различия показания. Тя също така е доказано, че ниските дози халоперидол в положителен ефект върху неврокогнитивни производителност.

По този начин, влиянието на невролептици първо или второ поколение на познание все още е спорна.

класификация на антипсихотици

Вече споменахме, че антипсихотици са разделени на типични и атипични.

Сред типичните антипсихотици могат да бъдат разграничени:

1. Седативи, антипсихотици (предоставящи спира ефект след прилагане): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен и други periciazine.
2. Впечатляваща антипсихотици (имат мощен глобален антипсихотични ефекти): флуфеназин, трифлуоперазин тиопроперазин, pipotiazine, цуклопентиксол и халоперидол.
3. Dezingibiruyuschie (има активиращо, освобождаващият действие): karbidin, сулпирид и др.

Чрез атипични антипсихотици включват вещества като арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисулприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Има и друга класификация на невролептици, които се разпределят в зависимост от:

1. Фенотиазини, трициклични и други производни. Има видове сред тях:
   
   ● невролептици с прости алифатни връзка (левомепромазин, alimemazin, промазин, хлорпромазин), силно инхибират ацетилхолинови рецептори и адренергичните рецептори имат изразен седативен ефект и могат да причинят екстрапирамидални разстройства;
   ● невролептици с пиперидин ядро (тиоридазин, pipotiazine, periciazine) като леко антипсихотичен ефект и лека neydokrinnymi и екстрапирамидални странични ефекти;
   ● невролептици с пиперазин ядро (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, frenolon, трифлуоперазин), способни да блокират допаминовите рецептори, и по-слаб ефект върху ацетилхолин и адренергичните рецептори.
   
   
2. Всички тиоксантенови производни (хлорпротиксен, флупентиксол, цуклопентиксол), чието действие е подобно на действието на фенотиазини.
3. Заместени бензамиди (тиаприд, султоприд, сулпирид, амисулприд), чието действие е също по подобен фенотиазинови невролептици.
4. Всички бутирофенон производни (трифлуперидол, дроперидол, galoperiodol, бенперидол).
5. Dibenzodiazapin и неговите производни (оланзапин, клозапин, кветиапин).
6. Бензизоксазол и неговите производни (рисперидон).
7. Benzizotiazolilpiperazin и неговите производни (ципразидон).
8. Индол и неговите производни (сертиндол dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (арипипразол).

От всички по-горе, можете да разпредели наличните антипсихотици - лекарства без рецепти, продавани в аптеките, както и групата на антипсихотици, които се продават на строго указанията на лекаря.

Взаимодействие на невролептици с други лекарства

Подобно на други лекарства, модерни антипсихотици, които взаимодействат с други лекарства, ако се приемат по едно и също време. Някои взаимодействия са много опасни за човешкото тяло, така че е важно да се знае какво да се антипсихотични лекарства е опасно. Не забравяйте, че невролептици отравяне често се случва, защото на техните взаимодействия с други лекарства.

Взаимодействие с антидепресанти води до повишаване на действия като невролептици и самите антидепресанти. Тяхната комбинация може да доведе до запек, паралитичен илеус, хипертония.

Не приемайте по:

• Комбинацията от антипсихотици и бензодиазепини води до респираторна депресия, седация странични ефекти.
• Когато едновременно с литий терапия може да се развие хипергликемия, вид на объркване, сънливост. Тяхната комбинация може да бъде толерирано, но само под лекарско наблюдение.
• Прилагане с агонисти (ефедрин, metazonom, норадреналин, адреналин) намалява ефекта на двете лекарства.
• Антихистамини време на едновременно приложение с невролептици подобряват тяхното инхибиращо действие върху централната нервна система.
• Същият ефект са взети заедно с антипсихотично алкохол, средства за анестезия, хипнотици или антиконвулсанти.
• Прием антипсихотици с аналгетици и анестетици води до увеличаване на техния ефект. Тази комбинация е депресиращо влияние върху централната нервна система.
• Антипсихотичните средства, взети с инсулин и антидиабетни лекарства води до намаляване на тяхната ефективност.
• При получаване антипсихотици с тетрациклини увеличава риска от чернодробни токсини.

Противопоказания

И нетипични и типични антипсихотици имат общ списък с противопоказания:

• особености препарати;
• присъствието на затворен глаукома, аденом на простатата, порфирия, болест на Паркинсон, феохромоцитом;
• алергични реакции към невролептици в човешката история;
• заболявания на черния дроб и бъбреците;
• бременност и кърмене;
• заболявания на сърдечно-съдовата система;
• остро фебрилно заболяване;
• кома.

Страничните ефекти на невролептиците

Когато дългосрочна терапия, дори и най-добре показват невролептични странични ефекти.

Всички антипсихотични лекарства може да увеличи риска от допамин свръхчувствителност, което от своя страна води до симптоми на психоза и тардивна дискинезия.

Най-често тези симптоми се появяват, когато се откажете невролептици (това се нарича "синдром на отнемане"). синдром на отнемане има няколко разновидности: тардивна дискинезия психоза, разкрит (или откат дискинезия), на холинергичен синдром "откат" и др.

което трябва да завърши постепенно да се предотврати този синдром, невролептици лечение, постепенно намаляване на дозата.

При получаване на високи дози от невролептици отбележи страничен ефект като синдром на дефицит предизвикан от невролептици. Според неофициални данни, този ефект се проявява при 80% от пациентите, приемащи типични антипсихотици.

Структурните промени в мозъка, за продължителна употреба

Според плацебо-контролирани проучвания на макаци, които в продължение на две години е даван оланзапин или халоперидол при нормална доза, обем и тегло на мозъка от приемащи антипсихотици намалява средно с 8-11%. Това се дължи на спад в обема на бялото и сивото вещество. Възстановяване от невролептици невъзможно.

След публикуването на резултатите от изследователите обвинен, че ефектът от невролептици не е тестван върху животни преди отпечатване на фармацевтичния пазар, както и че те представляват опасност за хората.

Един от изследователите, Нанси Андреасен, е уверен, че намаляването на обема на сивото вещество, и да получават антипсихотици като цяло има отрицателно въздействие върху човешкото тяло и води до атрофия на главния мозък. От друга страна, той също така отбеляза, че антипсихотиците са важен лекарство, което може да лекува много заболявания, но те трябва да бъдат взети само в много малки количества.

През 2010 г. изследователи Джон. Лео и Йоан. Moncrieff публикувани преглед на научните изследвания на базата на магнитен резонанс снимки на мозъка. Изследването е проведено за сравнение мозъка на пациенти с промените, невролептици, и пациенти, които не са ги приемате.

В 14 от 26 случая (пациенти, лекувани с невролептици) се забелязва намаляване на обема на мозъка, обемът на сивото и бялото вещество.

От тези 21 случая (пациенти, които не са приемали антипсихотици, или да приемат, но в малки дози) и в двата няма промяна е намерено.

През 2011 г., все едно изследователят Нанси Андреасен публикува резултатите от проучване, което е намерил промените в обема на мозъка при 211 пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства за дълго време (над 7 години). Колкото по-голяма доза от лекарството е, толкова по-голям размер на намалена мозъка.

Разработването на нови лекарства

В този момент ние разработваме нови антипсихотици, които нямат въздействие върху рецепторите. Една група от изследователи заяви, че ефектът е антипсихотично канабиноидите компоненти на канабиса. Така че е възможно, че скоро ще видим тези неща по рафтовете на аптеките.

заключение

Надяваме се, че никой не остава въпросът за това какво е антипсихотично. Какво е това, какво му действия и последствията от механизъм рецепция разгледахме по-горе. Остава само да добавя, че, независимо от нивото на медицината в съвременния свят, нито на веществото не може да се учи до края. И този трик можете да очаквате от нищо, камо ли за такива сложни продукти, като антипсихотици.

През последните години случаите на антипсихотично лечение на депресия. Поради непознаване на опасностите от този наркотик, хората, които се правят по-лоши. Антипсихотици при всички случаи не могат да бъдат използвани за други цели, освен по предназначение. И за въздействието на тези лекарства върху мозъка произвежда, вече дори не може да става.

Ето защо антипсихотици - лекарства без рецепти могат да бъдат закупени, трябва да се използва с повишено внимание (и само ако сте 100% сигурни, че имате нужда от него), а дори и по-добре да не се използва без лекарско предписание.