"Циклоспорин": инструкция за употреба. "Циклоспорин А": инструкция. Капки за очи с циклоспорин

В природата съществуват вещества, които могат да потиснат клетъчния и хуморалния имунитет в животинското тяло, извършван от Т-лимфоцити. Това позволи успешната трансплантация на органи и лечението на заболявания, свързани с нарушения на имунната система. Едно такова естествено съединение е циклоспорин.

описание

Откриването на това вещество е свързано с изследването на гъбични щамове на Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum. Биологично активните вещества, синтезирани от тях, като циклоспорин А и С, показват имунологична активност срещу кръвни лимфоцитни клетки. Тази характеристика е открита за първи път през 1972 г. от учени от швейцарската лаборатория на компанията Sandoz. Установено е, че химическата структура на циклоспорина е неутрален липофилен цикличен ендекапептид с подчертан специфичен имуносупресивен ефект.

Препаратите, базирани на него, имат селективен ефект върху Т-лимфоцитите, подтискат клетъчния и хуморален имунитет. Циклоспоринът в кръвта инхибира продуцирането на лимфокини, което намалява лимфоцитната активност, но не влияе върху процеса на хематопоезата и работата на фагоцитите, което показва селективното действие на това съединение в организма.

Форми за дозиране

Не забравяйте да придружавате лекарството, съдържащо циклоспорин, инструкции за употреба. Наред с други неща, тя включва информация за формата на освобождаване на лекарството. Препаратите с това вещество се освобождават като:

• Меки капсули с дозировка от 25, 50 и 100 милиграма;
• Алкохолен разтвор за перорално приложение със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър разтвор;
• Маслен разтвор за перорално приложение със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър от разтвора;
• Концентрат за получаване на инфузионен разтвор с 50 и 650 милиграма циклоспорин в един милилитър;
• Очни капки с 500 микрограма циклоспорин в един милилитър.

В зависимост от дозировката, приложението ще бъде различно: за вътрешно приложение, за инжектиране, за локално приложение.

Смята се, че скоростта на абсорбция на активния компонент, времето на натрупване на най-високата концентрация в кръвта, капсулите и вътрешния разтвор се считат за еквивалентни.

Лекарството "Циклоспорин": аналози

На фармацевтичния пазар съществуват редица лекарства, произведени в същата фармацевтична форма и имащи практически същия ефект. Активното вещество в тях е циклоспорин. Инструкциите за употреба на синоними на имуносупресори се считат за взаимозаменяеми лекарства за потискане на имунните реакции.

Сред капсулираните лекарства в меката желатинова обвивка и течните разтвори, оригиналът е лекарството "Sandimmun Neoral", произведено от швейцарската фармацевтична компания Novartis. Останалите лекарства се считат за възпроизведени по подобие на първия създаден състав с веществото циклоспорин. Аналози като препаратите "Циклоспорин Хиксал", "Екорал", "Циклопрен", "Циклоспорин А" се освобождават под формата на капсули или разтвор за вътрешно приложение или инжекции.

Основната им цел е да намалят отхвърлянето при трансплантация на вътрешни органи или костен мозък. Те също се лекуват с автоимунни заболявания, както е видно от инструкциите за употреба, приложени към препарата "Циклоспорин". Аналозите имат същите характеристики и указания за употреба.

Механизмът на действие на лекарството "Циклоспорин А"

Ефектът на всички имуносупресивни лекарства се основава на селективния ефект върху Т-лимфоцитите. Не е изключение и лекарството "Циклоспорин А". Указанието описва основните фармакодинамични механизми на действие на активния компонент, което се комбинира с рецепторните образувания в клетките. Наблюдава се намаляване на производството на интерлевкини и интерферон, което намалява експресията на IL-2 рецепторите.

Лекарството "Циклоспорин А" намалява производството на антитела, насочени към клетките и тъканите на тялото, които смятат за чужди и унищожават. Тази характеристика позволява да се намалят имунологичните разстройства и да се намали активността на автоимунните заболявания.

Ефективността на "Циклоспорин А" срещу алографта е голяма. Причината за отхвърлянето на трансплантираните тъкани и органи е активирането на имунитет, създаден от Т-клетките. Те активно започват да се произвеждат под въздействието на трансплантационните антигени и да засегнат клетките на присадката, което води до тяхната смърт.

Действието на имуносупресанта води до блокиране на Т-клетъчната връзка и инхибиране на Т-лимфоцитите, произтичащи от имунните реакции. Следователно ефективността на лекарството "Циклоспорин А" (инструкцията показва това) се постига само след потискане на антигените на присадката. Чрез разрушаването на връзката между антигена и антитялото се предотвратява некроза на клетките на трансплантираните органи.

Защо да използвате

Показанието за употребата на инструкцията за употреба "Циклоспорин" за употреба се разделя на две категории.

Първата е трансплантация или трансплантация на донорни тъкани и органи. Лекарството се използва за предотвратяване на отхвърлянето на присаден орган или тъкан. Обикновено кожата, сърцето, костният мозък, белите дробове, черния дроб, бъбреците, панкреаса се използват като трансплантанти. Възможно е да се използва лекарството за елиминиране на отхвърлянето при използване на други имуносупресори. Втората категория включва автоимунни заболявания в тежка форма. Също така лечението се предписва при ниска ефективност на други лекарства.

Какви заболявания се лекуват с лекарството "Циклоспорин"? Инструкциите за употреба в броя на показанията разграничават остри форми на атопичен дерматит и невродермит, прояви на псориазис, ревматоиден артрит, при които малките стави са засегнати и възпалени. Възможно е да се използва при увеит в средния и задния край на окото, когато възпаленията на хороида и ретината и нефротичният синдром на хормонално зависим и хормоноустойчив характер.

Правила за приемане

Лечението с лекарството се препоръчва само под медицинско наблюдение в болница. Обикновено се използва вътрешно или интравенозно капково, въпреки че се предпочита поглъщането на разтвора или капсулите.

Съдовете, използвани за приготвяне на разтвор за интравенозно инжектиране, трябва да бъдат направени от стъкло, а не от поливинил хлорид, така че да няма реакция с рициново масло.

За разреждане на концентрата се използва физиологичен 0,9-процентен разтвор на натриев хлорид или 5-процентов разтвор на глюкоза. Практическото разреждане е в съотношение от 1:20 до 1: 100, в зависимост от целта. Лекарството се инжектира бавно, от два до шест часа.

Преди трансплантация на органи или тъкани, предварително се приготвя разтвор на циклоспорин в около четири до десет часа. За да се предотвратят прояви на алергии, се прилагат паралелно антиалергично лечение и други имуносупресори. След две седмици интравенозно приложение лекарството преминава на перорално приложение. Дневната доза, предписана от лекар, се приема два пъти след дванадесет часа.

Капсулите се пият цели, без да отварят черупката, измити с вода. Препаратът в течна форма преди употреба вътре се разрежда с вода за пиене в стъклена чаша. Инструкциите разясняват как да разопаковате опаковката и как да наберете разтвора с градуирана спринцовка от стъклен флакон, за да изберете подходящо количество лекарство. След консумирането на разтвора, изплакнете контейнера с вода и изпийте тази течност, така че да няма загуба на дозата.

Противопоказно съпътстващо лекарство и сок от грейпфрут, което намалява ефекта на лекарството, и по време на лечението е забранено да ваксинирате жива и отслабена суроватка от рубеола, полиомиелит, морбили и паротит.

доза

При трансплантация при възрастни приемът започва с дневна доза от 10-14 милиграма на килограм тегло. В края на седем до четиринадесет дни лечение се измерва концентрацията на циклоспорин в кръвта. Той влияе върху скоростта на абсорбция и трансформация в организма. Този показател е важен за наблюдение, за да се предотвратят нежелани реакции и да се изключи отрицателното взаимодействие с други лекарства. След това дневната доза от това лекарство се редуцира до 3-6 милиграма на килограм тегло, тя се разделя на две приложения. Терапевтичното съдържание на циклоспорин в плазмата варира от 110 до 410 нанограма на милилитър.

След бъбречна трансплантация, приемането на лекарство в доза от по-малко от три до четири mg на килограм тегло може да предизвика отхвърляне на органа.

Трансплантацията на костен мозък изисква използването на комбинация от циклоспорин и метотрексат. Няколко дни преди началото на трансплантацията, пациентът започва да инжектира интравенозно от 2,5 до 5 милиграма вещество на килограм тегло на ден.

След преминаване към лечението капсулите започват с дневна доза от 12,5 милиграма на килограм тегло, която се приема два пъти. Терапията с това количество наркотици трае от три до шест месеца. Постепенно трябва да намалите дозата до края на лечението.

За да се елиминира острото състояние, дневната доза на лекарството се използва от 12,5 до 15 милиграма на килограм тегло (взети в два подхода). След петдесет и един дни дозата се намалява с пет процента на седмица, а след пет месеца наркотикът спира. В случай на втора реакция се дава допълнително лекарство "Циклоспорин". Инструкциите за употреба, прегледите съдържат информация за оцеляването на трансплантираните органи (сърце, черен дроб). Според статистиката за една година тя достига осемдесет процента.

Лечението на автоимунни заболявания изисква специален подход при избора на дозата за всяко заболяване.

Чрез употребата на лекарството "Циклоспорин", ръководството за употреба препоръчва лечение на тежък увеит. Необходимо е да започнете с дневна доза от 5-10 милиграма на килограм тегло и да се придържате към нея, докато възпалителният процес намалее и визуалната функция нормализира. Процесът на лечение е от три до шестнадесет месеца. При тежки лезии е възможна комбинация с преднизолон в доза от 200 до 600 микрограма на килограм тегло на пациента.

При тежка форма на псориазис, дневната доза е 2,5 милиграма на килограм тегло, като се вземат два подхода. Дозата се увеличава с 1 милиграм на килограм тегло, но не повече от 5 милиграма на килограм, ако след тридесет дни след началото на лечението няма подобрения. Допускането се анулира след шест седмици, ако лечението е неефективно.

Нефротичният синдром с нормална бъбречна функция при възрастни се лекува, като се използва дозата на лекарството до 6 милиграма на килограм тегло, при деца - до 5 милиграма на килограм тегло. Ако бъбречната функция е нарушена, дозата не е по-голяма от 2,5 милиграма на килограм тегло.

В хода на лечението на лекарството се наблюдава съдържанието на циклоспорин в кръвната плазма. За терапевтична ефективност е необходима концентрация в кръвта в количество от 60-160 нанограма на един милилитър.

През първите три месеца, мониторирането на нивото на серумния креатинин трябва да бъде задължително, тъй като увеличаването на този показател може да бъде сигнал за началото на отхвърляне на трансплантиран орган или увреждане на бъбреците. При хора с нормална бъбречна функция анализът се извършва на всеки 14 дни, ако има аномалии, оценката на креатинина се измерва на всеки седем дни. При концентрация от този индекс над 200 μmol на литър за възрастни и над 140 μmol на литър за деца, лекарството се анулира.

Поради възможните токсични ефекти на лекарството, се извършва периодично проследяване на билирубина, уреята, амилазата, магнезиевия и калиевия йон в кръвта, определя се активността на чернодробните ензими.

Ревматоидният артрит в тежка форма през първия месец и половина се лекува с циклоспорин при дневна доза от 2,5 милиграма на килограм тегло, като последващата терапия дневната доза не трябва да надвишава 4 милиграма на килограм телесно тегло. Ако лекарството не се толерира добре, то може да бъде намалено до минимално ефективна доза. Възможна комбинация на лекарството "Циклоспорин" с малко количество глюкокортикостероиди или нестероидни противовъзпалителни средства.

Тежките форми на атопичен дерматит се лекуват с приемане на лекарство на ден в доза от 2,5 милиграма на килограм тегло. При отсъствие на ефект, след четиринадесет дни се предписва максимална дневна доза от 5 милиграма на килограм тегло. Ако има подобрение в състоянието, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Как се използва циклоспорин за очи? Очни капки

Имуносупресивните агенти са намерили приложение в офталмологията за лечение на сух кератоконюнктивит. За тези цели също се използва циклоспорин. Очните капки със съдържание (0.05%) се произвеждат под търговското наименование "Restasis".

Това лекарство принадлежи към групата лекарства, използвани за защита и овлажняване на окото на роговицата. Лекарството се произвежда в еднодозови флакони от 0,4 милиграма със съдържание на един милилитър от разтвора от 500 μg активно вещество.

Какъв е фармакотерапевтичният ефект на циклоспорин? Капките за очи произвеждат противовъзпалителен, имуномодулиращ ефект, потискат производството на слъзна секреция по време на сухия кератоконюнктивит.

Как да използвате лекарството "Restasis"

Локално се използва агент "Restasis", съдържащ циклоспорин. Инструкции за употреба Очните капки препоръчват първо разклащане във флакон, за да се получи хомогенна непрозрачна бяла емулсия. Само след това можете да продължите да вкарвате капки в конюнктивалния сак на болното око. Тази процедура се извършва два пъти на ден, на всеки дванадесет часа. Когато прилагате лекарството, не докосвайте ръба на флакона на лигавицата на очите, за да предотвратите навлизането на инфекцията в разтвора. Важно е да запомните, че лекарството трябва да се използва веднага след отваряне на бутилката, останалият разтвор вече не се използва, той се изхвърля.

Не използвайте лекарството "Restasis", когато носите контактни лещи. Те се отстраняват преди да се използва разтворът и могат да бъдат повторно поставени след петнадесет минути.

Приложение за животни от циклоспорин

Понастоящем този имуносупресивен агент се използва също за лечение на автоимунни заболявания при кучета и други животни.

Първоначално само хора използват циклоспорин. "Sandimmun" - мазен разтвор, съдържащ това вещество, когато се използва от различни пациенти, причинява различни концентрации на активния компонент в плазмата.

По-късно е създадена по-модерна форма - ултра-микронизиран циклоспорин ("Neoral"). Тя причинява образуването на микроемулсия по време на взаимодействието с течността. Това води до подобрена абсорбция и бионаличност на лекарството, за разлика от мазен разтвор, който не се препоръчва за употреба при животни.

Създател на ветеринарна форма на лекарственото средство се счита за компания "Новартис". Лицензиран на наркотици е бил освободен през 2003 г., наречен "атопичен", той е предназначен за лечение на атопичен дерматит при животните. До този момент, неофициално имуносупресори, използвани за трансплантация на бъбрек на котки и кучета за облекчаване на симптомите на възпалителни процеси на.

Симптомите на атопичен дерматит обикновено се появяват при млади кучета и котки на възраст от шест месеца до три години. Това е хронично заболяване, характеризиращо се с повтарящи се пристъпи. Тя трябва да се лекува през целия препарат, съдържащ циклоспорин. Инструкции за употреба на животни "атопични" означава точки, за възможността да го използвате дълго време ефективно и безопасно.

С едновременното приемане на храна и лекарства, за да промени в абсорбцията, се препоръчва да се вземат инструмента в два часа след или преди хранене.

Сред непредвидените последици от употребата на наркотици, са най-често срещаните нарушения в храносмилателната система, но те са показани в един лесен начин. Други нежелани реакции са признаци на хипертрихоза, хиперплазия на венците и хипер дерматит. Чрез намаляване на дозата на лекарството е постепенното им изчезване.

Получаване циклоспорин намалява растежа и развитието на стафилококови инфекции и патогени malassezioznogo дерматит, в терапевтична доза не предизвиква бъбречна недостатъчност, хипертония, образуването на неоплазми. Всички тези факти показват нисък риск от усложнения по време на дългосрочно лечение на атопичен дерматит при кучета.